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黏菌素

粘菌素简介
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目录 1 拼音 2 英文参考 3 药品说明书 3.1 粘菌素的别名 3.2 外文名 3.3 性状 3.4 粘菌素的药理作用 3.5 适应症 3.6 用量用法 3.7 注意事项 3.8 规格 附: * 粘菌素相关药品说明书其它版本 1 拼音 zhān jun1 sù 2 英文参考 colistin 3 药品说明书 3.1 粘菌素的别名 多粘菌素E;可立斯丁;可刹迈仙干糖浆;硫酸抗敌素;硫酸粘菌素 ,粘菌素,硫酸多粘菌素E 3.2 外文名 Colistin ,Polymyxin E 3.3 性状 常用其硫酸盐,为白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭。有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。 3.4 药理作用 抗菌谱和体内过程与多粘菌素B相同。口服不吸收,用于治疗大肠杆菌性肠炎和对其它药物耐药的菌痢。外用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌感染。注射已少用。 3.5 适应症 用于治疗大肠杆菌性肠炎和对其他药物耐药的菌痢。外用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌感染。注射已少用。 3.6 用量用法 1.口服:成人1次50万~100万单位,1日3~4次。儿童1次量25万~50万单位,1日3~4次。重症时上述剂量可加倍。 2.外用:溶液剂每毫升含1万~5万单位,氯化钠注射液溶解。 3.7 注意事项 1.可发生皮疹、瘙痒等过敏症状。胃肠道有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等不良反应。 2.孕妇慎用。 3.口服宜空腹给药。 3.8 规格 片剂:每片50万;100万;300万单位。灭菌粉剂:每瓶100万单位,供制备溶液用(1mg=6500单位)

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目录 1 拼音 2 英文参考 3 黏菌素说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 黏菌素的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 黏菌素的药理作用 3.7 黏菌素的药代动力学 3.8 黏菌素的适应证 3.9 黏菌素的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 黏菌素的不良反应 3.12 黏菌素的用法用量 3.13 黏菌素与其它药物的相互作用 3.14 专家点评 4 黏菌素中毒 4.1 临床表现 4.2 治疗要点 5 参考资料 附: * 黏菌素相关药品说明书其它版本 1 拼音 nián jūn sù 2 英文参考 Acrasin [湘雅医学专业词典] 3 黏菌素说明书 3.1 药品名称 黏菌素 3.2 英文名称 Acrasin 3.3 黏菌素的别名 多黏菌素E;哥利迈仙;抗敌素;可立斯丁;可利迈仙;黏杆菌素;Polymyxin E;Colimycine;ColimycinS;Colistin;Colistinum;ColyMycin S;Kangdise;Colistin 3.4 分类 抗生素 > 多肽类 3.5 剂型 12.5万U,25万U,50万U,100万U,300万U; 2.注射用黏菌素:100万U; 3.黏菌素硫酸盐注射剂(黏菌素硫酸盐1mg相当于3万单位):50万U。 3.6 黏菌素的药理作用 黏菌黏菌素属多黏菌素类。多黏菌素为一复合体,是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构,由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大,已淘汰,临床常用者为多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜,使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。当黏菌素与细菌细胞膜接触时,其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸基形成复合物,而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间,因而解聚细胞膜结构,导致膜通透性增加,使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。另外,黏菌素进入细菌细胞质后,也影响核质和核糖体的功能。黏菌素属窄谱抗生素,只对革兰阴性杆菌(变形杆菌属除外)及铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷白菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。 3.7 黏菌素的药代动力学 黏菌黏菌素口服很少吸收,皮肤创面也不易吸收。肌内注射后血药浓度也较低。成人肌内注射黏菌素甲烷磺酸盐,2h后达血药峰浓度。儿童单剂肌内注射黏菌素甲烷磺酸盐2.5mg/kg,1~2h后达血药峰浓度,约为5~7mg/L。药物吸收后在肝、脑、心、肌肉和肺组织中有一定的分布(在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多黏菌素B高),黏菌素分子量相对较大,不易渗入胸腔、关节腔和感染灶内,也难以透入脑脊液中。黏菌素蛋白结合率较低。成人消除半衰期约为6h,儿童消除半衰期约为1.6~2.7h;肾功能不全时,半衰期可延长。药物在体内代谢缓慢,主要经肾脏排泄,肾排泄率可达60%。但给药后12h内仅有0.1%经尿液排出,随后才逐渐增加。连续给药会导致药物在体内蓄积(连续给药尿药浓度可达20~100mg/L)。黏菌素不经胆汁排泄,未排泄药物在体内缓慢灭活。因黏菌素分子量较大,腹膜透析、血液透析难以消除药物。 3.8 黏菌素的适应证 1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌败血症、铜绿色假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。 2.口服用于白血病伴中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。 3.口服还可用于肠道手术前准备,以抑制肠道菌群。 4.外用于烧伤和外伤引起的铜绿色假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。 3.9 黏菌素的禁忌证 尚不明确。 3.10 注意事项 1.(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)肾功能不全者慎用。 2.长期用药时应监测尿常规及肾功能。 3.11 黏菌素的不良反应 1.肾毒性为黏菌素最突出和最常见的不良反应,发生率约为22.2%(发生率比多黏菌素B低)。肾小管上皮细胞损伤最明显,主要表现为蛋白尿、血尿和管型尿,毒性进一步加重时可出现血清肌酐及尿素氮升高,直至急性肾小管坏死,但停药常可恢复。肾毒性一般发生在用药后4天内,有时停药后肾损害仍能继续加重。 2.神经毒性:轻者表现为头晕、面部麻木和周围神经炎,严重时出现意识混乱、昏迷、共济失调等。也可出现可逆性神经肌肉阻滞,症状发生迅速且无先兆。神经毒性发生时间与肾毒性相似,停药后可消失。 3.过敏反应:少数患者用药后可出现瘙痒、皮疹和药物热等过敏症状,气溶吸入可引起支气管痉挛。 4.胃肠道反应:口服黏菌素后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。 5.局部反应:肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。 6.其他:用药后偶诱发白细胞减少和肝毒性。 3.12 黏菌素的用法用量 1.(1)口服给药:每天100万~150万U,分2~3次服用;重症时剂量可加倍;(2)肌内注射:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万U;(3)静脉滴注:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万单位;(4)鞘内给药:每天1次,每次5mg,共3~4天;以后每次5mg,隔日1次。至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万U/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处;(6)肾功能不全时剂量:黏菌素的肾毒性与剂量相关,因此,应根据肌酐清除率或血中肌酐水平提示的肾功能情况来调整剂量。①肌酐清除率正常或>正常80%,每天2.5~3mg/kg;②肌酐清除率为正常80%至>正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg;③肌酐清除率<正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每2~3天1~1.5mg/kg;④无尿时,第1天2.5mg/kg,以后每5~7天1mg/kg。 2.儿童:(1)口服给药:每天量2万~3万U/kg,分2~3次服用。(2)肌内注射:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(3)静脉滴注:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(4)鞘内给药:①对2岁以上儿童:每天1次,每次5mg,共3~4天,以后每次5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;②对2岁以下儿童:每次2mg,每天1次,共3~4天;或2.5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万u/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处。 3.13 药物相互作用 1.黏菌素与利福平合用呈协同抗菌作用。 2.黏菌素与磺胺类药和(或)TMP联合应用,可增强黏菌素对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌和铜绿假单胞菌等敏感菌的抗菌作用。且联用时对耐黏菌素的沙雷菌属、变形杆菌属也呈协同抗菌作用。 3.黏菌素与能酸化尿液的药物合用可增强其抗菌活性。 4.黏菌素低浓度时能促进四环素透过真菌细胞膜而抑制其蛋白合成。 5.黏菌素与氨基糖苷类、万古霉素、甲氧西西林等同用可增加肾毒性。 6.黏菌素与头孢噻吩同用易发生肾毒性。 7.黏菌素与箭毒、肌肉松弛剂和 *** 同用可增强其神经肌肉阻滞作用。 3.14 专家点评 黏菌素为慢效杀菌剂,对生长繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。黏菌素的抗菌谱与多黏菌素B相似,但抗菌活性稍弱于后者。 4 黏菌素中毒 [1] 多黏菌素类抗生素有A、B、C、D、E五种成分,其中多黏菌素B(阿罗多黏)和多黏菌素E,应用于临床,因其对肾脏和神经系统的毒性,即使应用治疗剂量也可发生,很少全身用药。对绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰阴性菌有抗菌作用。口服不吸收,肌肉注射或静脉滴注给药,血浆蛋白结合率低。主要应用于创面、尿路以及眼、耳、气管部位的感染。应用3~4mg/(kg·d)即可发生急性肾小管坏死,引起急性肾衰竭。常用量:肌肉注射每天2.5~3mg/kg,分次给药。每4~6h用药1次;静脉滴注每天1.5~2.5mg/kg,分2次,每12h 1次,缓慢滴注。 4.1 临床表现 1.肾毒性:蛋白尿、血尿、管型尿,血清尿素氮和肌酐升高,甚至发生急性肾衰竭。肾小管坏死时出现低血钾、低血钠、低血钙、低血氯等电解质紊乱,停药1~2周肾脏损害可继续发展。 2.神经系统的毒性发生率为7%,肾损时发生率可高达80%。在用药开始或每次给药后出现眩晕、软弱、嗜睡、皮肤感觉异常或感觉过敏、手足麻木、舌麻、眼花、复视、眼球震颤、步伐不稳、共济失调等;尚可发生与剂量有关的、无先兆的呼吸麻痹。少数患者应用中发生耳蜗神经损害,引起耳聋。 3.鞘内注射超过10mg可引起明显的脑膜 *** 症状:头痛、颈强直、呕吐、发热,脑脊液中可见蛋白增高、细胞数增多,严重者下肢瘫痪、二便失禁、抽搐等。 4.静脉给药可发生静脉炎。 5.偶见暂时性白细胞减少、肝脏毒性和二重感染。 6.有皮疹、药物热等反应发生的报道,偶有发生过敏性休克。曾报道1例严重哮喘患者在雾化吸入本药的支气管扩张剂时哮喘发作加重,导致呼吸衰竭。 4.2 治疗要点 1.本药过量无特效治疗,以对症、支持治疗为主。 2.如果出现呼吸麻痹,立即予以人工呼吸,用10%葡萄糖酸钙10~20ml加入50%葡萄糖液20~40ml中,缓慢静脉注射。用新斯的明无效。 3.透析疗法不能清除本类药物,当发生急性肾衰竭时,可予透析治疗。